来那替尼有望在欧盟获批治疗HER2+乳腺癌

欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）近日表示，建议批准来那替尼（neratinib）用于既往已接受曲妥珠单抗（trastuzumab）辅助治疗的激素受体阳性HER2过度表达/扩增早期乳腺癌患者延长辅助治疗。欧盟委员会将审查该建议，并就是否批准做出最终决定。

来那替尼（neratinib）是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制与曲妥珠单抗（trastuzumab）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，曲妥珠单抗（trastuzumab）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。

来那替尼（neratinib）的推荐剂量为240mg（6片40mg），每日口服一次，与食物同服，持续治疗一年。需要注意的是，在来那替尼（neratinib）首次给药时应启动抗腹泻预防性治疗，并在前2个治疗周期（56天）内继续进行，之后若需要可继续给予抗腹泻预防性治疗，以预防药源性腹泻。

美国FDA在2017年7月批准来那替尼（neratinib）用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。值得一提的是，来那替尼（neratinib）是首个获批用于这一类型乳腺癌的延长辅助疗法，适用于既往已接受曲妥珠单抗（trastuzumab）辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者的延长辅助治疗。

据估计，大约20-25%的乳腺癌过度表达HER2蛋白。与其他类型乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性，增加了疾病进展和死亡的风险。有研究表明，曲妥珠单抗（trastuzumab）能够降低早期HER2阳性乳腺癌手术后复发的风险，但仍有高达25%的患者病情会复发。来那替尼（neratinib）的获批上市，将提供一种新的有效治疗方案。

来那替尼（neratinib）的获批，是基于一项III期临床研究ExteNET的数据。该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，入组了2840例在近2年内完成曲妥珠单抗（trastuzumab）辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌女性患者。研究中，患者随机分配接受来那替尼（neratinib）（n=1420）或安慰剂（n=1420）治疗。

随访2年后的数据显示，来那替尼（neratinib）治疗组无浸润性疾病生存率（iDFS）为94.2%，安慰剂组为91.9%（HR=0.66,95%CI:0.49-0.90，p=0.008）；与安慰剂组相比，来那替尼（neratinib）治疗组浸润性疾病复发或死亡风险显著降低34%。

近期研究表明，对于HER2阳性/HR阳性转移性乳腺癌患者，靶向药物拉帕替尼（Tykerb）+曲妥珠单抗+芳香化酶抑制剂三联疗法，与单药+芳香化酶抑制剂二联疗法相比，可使死亡或进展风险降低38％。

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