螺环化合物在药物研发中的应用 / 四六文摘

丙二烯广泛存在于天然产物和具有生物活性的化合物中,同时,它们还可作为手性配体和有机催化剂用于不对称合成中(Figure 1a).因此,化学家们开发了许多过渡金属催化或有机催化用于合成手性丙二烯的方法. ...

"未来几年内,通过靶向基因组变异,医生将能够治愈阿尔茨海默病,帕金森,糖尿病,以及癌症等一系列疾病.实际上我们现在已经能够想象,到了我们孙子这一辈,癌症这一名词对他们来说会变得非常陌生.&q ...

Source of picture: Qlarivia 著名的药理学家James Black曾说过这样一句话:研发一款新药最好的方式是从一款老药开始.Roger Tung对这句话深有体会. Tung在 ...

背景介绍双环[3.1.0]己烷(bicyclo[3.1.0]hexane),一种具有高张力桥环结构的二环烃,常用作医药和农药的结构单元.双环[3.1.0]己烷结构中环戊烷的四个碳原子处在同一个平面中 ...

图1.Calixanthomycin A的模块化合成 (图片来源:Organic Letters) 华东师范大学高栓虎教授课题组,长期致力于活性天然产物全合成研究.十余年来,对萜类.甾体.生物碱和聚酮 ...

背景介绍众所周知,氟元素在药物结构中普遍存在,具有特殊的生物学效应.在全球众多的上市药物中,含氟药物超过200个,约占到上市药物的25%,而且近10年含氟药物的数量上升了10%.2018年美国FDA ...

磺酰亚胺基被忽视的药效团图1 有关化学结构:砜类1,磺胺类2,氮杂类似物:磺酰亚胺类3,磺酰亚二胺类4,sulfonimidamides 5 砜类化合物1及 ...

ChEMBL数据库是欧洲生物信息研究所(European Bioinformatics Institute,EBI)开发的一个靶点与生物活性药物数据库,收集的是药物研究和开发过程中的药物化学数据和知识 ...

概述方酸(也称为二次酸:3,4二羟基环丁-3-烯-1,2-二酮)是具有2π-假芳香性的对称的平面双质子四元碳氧化合物.由于存在共振稳定的二价阴离子,方酸具有非常高的酸性(图1)[1]. 图1 方酸共 ...

斑马鱼模型既具有体外实验快速.高效.费用低等优势,又具有哺乳类动物实验预测性强.可比度高等优点,可以有效弥补体外实验和哺乳类动物实验之间的巨大生物学断层,完善现有药物研发体系.将斑马鱼模型鱼体外实验和 ...

小分子药物研发现状药物研发是一个跨学科整合板块,随着各学科基础研究和科学技术的进步,对安全有效药物的需求也日益增加.从2015年-2020年,FDA共批准了245款新药物,其中小分子药物有164种, ...

前言在过去的几年里,制药行业的数据数字化有了很大的增长.然而,数字化带来的挑战是如何应用这些数据来解决复杂的临床问题.这激发了人工智能的使用,因为它可以通过增强的自动化处理大量数据.人工智能是一个以 ...

设计活性高.选择性强.毒副作用小.应用广泛的新药不但是药物设计人员孜孜以求的目标,也是临床用药发展的需要.在新药设计中,很多优秀药物并不是完全新型结构的化合物,而是通过对先导化合物或老药结构进行合理改 ...

来源中国现代应用药学 2020 年7月第37卷第14期微信来源:凡默谷作者马骏威,刘涓,刘永辉,任连杰国家药品监督管理局药品审评中心摘要目的阐述强制降解试验研究现状,汇总各强制降解试验基 ...

来源:英矽智能 2021-08-04 15:162021年8月4日,美国纽约/中国香港---业界领先的.专注于将下一代机器学习技术应用于药物研发的英矽智能(Insilico Medicine)今天宣布 ...

靶向蛋白质降解蛋白表达和功能异常调控可极大地改变细胞生理学并导致许多病理生理状况如癌症.炎症性疾病和神经退行性疾病等.内源性蛋白质的稳态表达由从头合成和降解速率的平衡来控制.靶向蛋白质降解(Targ ...

"近几年,人工智能在图像识别.语音识别的应用越来越多.假以时日,人工智能应用到新药研发上也是大有可为,虽然这个难度大,但是我相信AI赋能新药研发是未来的趋势."在近期于成都举行的2 ...

同位素为相同化学元素的原子,由于在原子核中存在不同的中子数而具有不同的质量,有轻.重同位素之分:根据物理特性,又可将同位素分为放射性和稳定性两种形式.放射性同位素(如:3H.14C)经历着自身的衰变过 ...

螺环化合物在药物研发中的应用