新版PROTAC技术，成功降解PD—

"未来几年内,通过靶向基因组变异,医生将能够治愈阿尔茨海默病,帕金森,糖尿病,以及癌症等一系列疾病.实际上我们现在已经能够想象,到了我们孙子这一辈,癌症这一名词对他们来说会变得非常陌生.&q ...

免疫代谢(immunometabolism)涉及糖酵解.三羧酸循环.磷酸戊糖途径和氨基酸代谢等细胞内代谢通路网络,在调节免疫细胞反应中起着至关重要的作用.特别是,氨基酸,如色氨酸(Trp).精氨酸.谷 ...

蛋白降解靶向嵌合体 (proteolysistargeting -chimeras,PROTAC)相关的药物研发正变得火热. 就在近日,一家名为 Monte Rosa Therapeutics 的生物 ...

癌症是严重威胁人类健康和生命的疾病,已有研究从人类超过2万种蛋白质中,筛选了600多种蛋白质,证实在各种癌症发生及进展中有重要功能,其中包括近400种非酶蛋白,使用现在占位驱动的药物开发方法,非酶的靶 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个"连接器"(linker)连接"兴 ...

▎药明康德编者按:近日,炙手可热的靶向蛋白降解疗法(PROTAC)再度聚焦了全行业的目光.PROTAC领域的先行者--Arvinas公司公布了其PROTAC蛋白降解剂ARV-471和ARV-110的 ...

前言免疫检查点抑制剂(ICI)疗法彻底改变了某些癌症的治疗方法.例如,阻断性抗PD-1.PD-L1和CTLA-4的抗体,已经可以根除一些患者的转移性肿瘤,从而实现了长期生存.虽然免疫激活疗法可 ...

▎药明康德内容团队编辑以PROTAC为代表的靶向蛋白降解疗法近年来是新药开发的热门领域.这一策略不但可能解决对传统小分子抑制剂的耐药性,还可以靶向多种"不可成药"靶点.今日,&l ...

今年3月,由PROTACs技术先驱Craig Crews教授创办的Arvinas宣布,经过6年的研发,公司将在年中启动候选药物ARV-110(基于PROTACs技术开发的一种靶向雄激素受体的口服蛋白降 ...

KRAS是癌症中最常见的突变致癌基因之一,该基因编码一种小的.膜结合的GTPase,传递来自受体酪氨酸激酶(RTKs)的信号,促进细胞增殖.分化或存活.在正常细胞中,KRAS起着分子开关的作用,在失活 ...

大多数药物通过与靶蛋白的特定位点结合来阻断或调节靶蛋白的功能.然而,许多蛋白质的活性不能以这种方式改变.以蛋白水解靶向嵌合体(Proteolis -Targeting Chimaeras,PROTAC ...

2020 年 6 月 16 日,致力于蛋白降解靶向疗法的初创公司 C4 Therapeutics 宣布完成 1.7 亿美元的融资,其中包括由 Cobro Venture 和 Perceptive Ad ...

PROTAC 技术(蛋白靶向降解嵌合体技术)通过泛素-蛋白酶系统(Ubiquitin-proteasome system, UPS)诱导靶向蛋白降解,正成为一种新型治疗技术,相比于传统小分子抑制策略具 ...

作者简介:费翔,仁川嘉泉大学药物化学博士后. 2019年,Arvinas Therapeutics公司把第一个靶向蛋白降解原理设计的靶向蛋白降解剂药物推入临床--ARV-110,可以摧毁而不是抑制蛋白 ...

用药物调控参与癌症形成和发展的特定蛋白的降解是一种新兴的抗癌策略.蛋白水解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTACs)是该领域最热门的技术之一.这类蛋白降 ...

解螺旋公众号·陪伴你科研的第2655天蛋白靶向降解技术蛋白号称是一切生命活动的主要执行者.当然,在各种病理性的生命活动,包括癌症.代谢性疾病和神经退行性疾病等的发生发展过程中,蛋白也发挥着举足轻重 ...

12月22日,总部位于圣地亚哥的生物技术公司Neomorph宣布完成1.09亿美元的A轮融资,用以推进专有的靶向蛋白降解平台以及相关项目的发展. 来源:Neomorph官网靶向蛋白降解为包括肿瘤在内 ...

▎药明康德内容团队编辑上周,开发靶向蛋白降解疗法的明星公司Arvinas宣布与知名药企辉瑞(Pfizer)达成协议,共同开发和推广其具有"first-in-class"潜力的PR ...

6 月 9 日,Lycia Therapeutics 宣布获得 5000 万美元融资,投资方为专注医疗领域早期投资的机构 Versant Ventures.获得此轮融资后,Lycia Therapeu ...

蛋白水解靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeras,PROTACs)已成为一种有前途的通过降解调控兴趣蛋白(protein ofinterest,POI)的技术. 一.原 ...

在人类细胞中,大约有514种不同的蛋白激酶在运作,这些激酶占整个人类基因组的2.5%.对于希望利用靶向蛋白降解(Targeted Pprotein Degradation,TPD)技术来破坏细胞内激酶 ...

文/陈根泛素(ubiquitin)是一类存在于真核生物中的小蛋白,由76个氨基酸组成,主要功能是标记需要分解掉的蛋白质.其也可以标记跨膜蛋白,参与蛋白质的膜泡运输.在细胞信号传导,内吞,以及DNA损 ...

新版PROTAC技术，成功降解PD——L1