【有机】Nat. Commun.：铜催化烯烃的碳-二氟甲基化反应 / 四六文摘

Takai反应直到上世纪80年代中叶,都没有常规立体选择性地由羰基化合物制备烯基卤代物的方法.1987年,K.Takai和K.Utimoto报道了一个简单的并具有立体选择性的方法,在卤仿-二氯化铬( ...

引言环丙烷是一个重要的分子结构,在生物活性分子中大量存在.环丙烷环可以通过降低活性物质的亲脂性.提高其代谢稳定性或改变其耐酸性来改善活性物质的药理性质.因此,该结构对药物分子的药效活性.药代动力学性 ...

C-F键活化是目前有机氟化学研究的热门领域之一,通过过渡金属催化是目前实现多氟烯烃C-F键选择性官能团化的主要策略.但如何对四取代双氟烯烃实现高选择性的单C-F 键官能团化仍是研究难点之一.钯催化的S ...

由于氟原子具有较小的原子半径和较大的电负性,将氟原子引入到生物活性分子的特定位置可以有效地改善其物理化学性质以及药代动力学和药效动力学性质,进而可以有效地促进药物发现过程.例如,将苄位的亚甲基(CH2 ...

导语内酰胺,有机化合物中的一种常见环状结构,分子中内酰胺所成的环一般是四至七元环.内酰胺环对维持某一些化合物的抗菌活性至关重要.日常生活中,常见的β-内酰胺类抗生素就是典型的代表,这类抗生素起作用就 ...

导语在药物化学中,二氟甲硫基是一个非常重要的含氟官能团,在药物分子中引入二氟甲硫基可增强药物分子的脂溶性,增强其透过细胞膜的能力.近些年来,开发出了多个含有二氟甲硫基的农药和医药分子,但这些农药和医 ...

手性脂肪胺和脂肪醇广泛存在于医药分子和天然产物中,也是重要的有机合成中间体.2019年销售额前200名的药物中,一半以上都含有手性脂肪胺或脂肪醇结构(图1a).近年来,碳氢键氨化/氧化.不对称加成.不 ...

导读: (图片来源:Nat. Commun.) 正文: 由于硅与碳原子具有不同的共价半径和电负性,从而导致含硅化合物通常具有独特的生物活性和物理化学性质.2012年,席振峰课题组和Chatani课题组 ...

导读: 从烷烃C(sp3)-H键中提取氢原子(HAT)以生成烷基自由基是烷基化反应中一种很有前途且未被探索的策略,但该策略存在化学计量氧化剂的使用.过量烷烃的使用.有限的底物范围等缺点.近日,加拿 ...

邻二胺骨架结构广泛存在于螯合配体.手性配体和药物分子中(Fig. 1a).因此,邻二胺的合成是有机合成中一个重要研究领域,其中最直接的方法是胺对碳-碳双键的加成反应(Fig. 1c).研究人员已经开发 ...

近年来,Engle课题组开发了双齿氨基喹啉(AQ或Q)导向基辅助的Pd催化的非活化烯烃与多种偶联试剂的官能化反应.此类反应通常涉及AQ辅助的亲核试剂对烯烃的亲核钯化过程,形成动力学上有利的五元/六元环 ...

【有机】Nat. Commun.：铜催化烯烃的碳-二氟甲基化反应