【全合成】抗菌药AZD9742 / 四六文摘

提高烷基胺对细胞色素p450的代谢稳定性的一种常用策略是在氮中心附近加入一个吸电子官能团,例如引入CF3基团.此外,氮原子的碱度降低通常会导致较高的生物利用度.在氮原子的β位置引入三氟甲基可以干扰烷基 ...

邻二胺骨架结构广泛存在于螯合配体.手性配体和药物分子中(Fig. 1a).因此,邻二胺的合成是有机合成中一个重要研究领域,其中最直接的方法是胺对碳-碳双键的加成反应(Fig. 1c).研究人员已经开发 ...

胺类化合物在天然产物中占很大一部分,所有的生物碱都含有氮原子,而药物中也常常出现胺类. 由于胺的孤对电子增加了其溶解性,其取代基又可以增强亲脂性,使得胺类药物可以具有穿过细胞膜和血脑屏障的功能.脂肪族 ...

邻位双胺类结构是分子科学研究中的优势结构,其是在天然产物合成.药物化学以及催化反应中经常出现.因此,发展可以从简单的碳氢化合物(如烯烃)来构建这类重要结构的方法可以有效地促进功能分子的合成和发现.虽然 ...

在有机化学中,杂原子(N,O等)选择性地转移到有机分子中,可将廉价易得的商业原料转化为高附加值的产品,这种策略已经成功应用于医学.农业化学.化学生物学和材料科学等领域.其中一些含有杂原子的三元环结构有 ...

导语手性1,3-二胺的结构单元广泛存在于具有生理活性的小分子.药物以及手性催化剂和配体中.近十年来,众多有效的合成手性1,3-二胺及其衍生物的不对称催化方法被相继开发出来,例如不对称曼尼希反应.硝基 ...

这里介绍Omecamtiv Mecarbil的公斤级合成工艺. 该化合物的构建主要在于脲的构建,通过逆合成分析,采用的是胺2和异氰酸酯3或胺基甲酸苯酯4进行缩合制备. 床前期API的供应主要采用shc ...

医药云端工作室:挖掘趋势中的价值来源:新华社.第一财经等编辑:安诺影据国家药监局官网显示,近日,国家药监局通过优先审评审批程序批准上海盟科药业股份有限公司申报的1类创新药康替唑胺片(商品名:优喜 ...

很多车主都知道全合成机油,要比半合成机油和矿物质机油好,而无论是润滑性能.清污能力,还是使用寿命,都有着很大的优势.不过网上有很多文章都称"10万以下的车,没必要用全合成机油". ...

外科手术部位感染预防与控制技术指南 / 导尿管相关尿路感染预防与控制技术指南 / 日本指南:急性胆管炎.胆囊炎治疗的抗菌治疗 / 利奈唑胺抗结核治疗专家共识 / NICE指南:咽喉痛(急性)抗菌药物处 ...

汽车保养是一个大家都会遇到的事情,就算你开的是特斯拉,刹车.轮胎.齿轮油,依然都需要定期更换.所以呢,应该说没有一个车主会说自己从来没参与过爱车保养.爱车保养时遇到最多的话题或者问题是什么呢? 我想首 ...

我们平时使用车辆,肯定躲不开维护保养.在选择机油的时候,不差钱的车主通头一回道:给我最好的全合成机油! 可时下,一种高端时髦的产品也在汽车玩家圈子里流行起来:全合成机滤.啥?机油分半合成全合成.机滤啥 ...

基础油分类机油最大的组成部分就是基础油了,按照规格等级来划分,一共可以分为五类. 在这五类油当中,一二三类基础油称之为矿物油,但冶炼方法不同.第一类,传统溶剂精炼矿物油第二类,加氢裂解矿物油第三类,高 ...

"政治正确"的全合成机油,能否堪此重任? 网友&技师回答精选 @渠海峰你好,可以的,极护是全合成机油,一般是一年或者8000到1万公里更换. @小灰不带涡轮一年没问题, ...

汽车使用的机油分为矿物油.半合成机油和全合成机油,他们之间有什么区别,分别又能使用多久呢? 网友&技师回答精选 @渠海峰你好,这个机油和车子行驶的路况环境有关系的,如果是在南方的话这个全合成 ...

【全合成】抗菌药AZD9742