一文在手，酰胺不愁 / 四六文摘

引言通过三步反应,完成了EGFR抑制剂EAI045的制备,以三组分反应为关键步骤,实现公斤级规模化生产. 该成果以Artical形式发表在OPRD上 1 药物合成路线药物发现与合成路线,如下图所 ...

导读: 从简单易得的原料出发,通过一种温和且高效的策略从而直接合成N3-取代和N1,N3-双取代的喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮化合物一直存在着挑战.近日,河南师范大学张贵生教授课题组通过Pd( ...

酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中,它在药物化学与合成化学中越来越重要,25%左右的药物中都含有酰胺键,酰胺化反应也是药物化学和有机化学中最常用的反应之一.但是酰胺键的合成一般都要使用到酰胺缩合剂, ...

邻氨基苯甲酸和酰胺加热缩合得到喹唑啉酮的反应.另外此反应也可以靛红酸酐为底物和酰胺缩合得到喹唑啉产物,邻酰胺基苯甲酸和氨缩合也可以得到产物. 反应机理反应实例 2-Acetoxymethyl-5,7 ...

引言 Brian M. Stoltz团队使用(S)-t-BuPyOx手性配体催化芳基硼酸和不饱和共轭环酮的不对称1,4-加成反应,有效地制备光学活性的β,β-二取代环酮化合物.该反应制备的环酮化合物, ...

引言血浆肾素活性(PRA)在高血压的发病机制中起着重要作用.此外,PRA高被认为是高血压患者心肌梗死(心脏病发作)的危险因素. 在作者的筛选研究中,恶嗪酮衍生物(2)被确定为一种潜在的肾素抑制剂.然 ...

(本文关于多肽缩合剂整理约800字,阅读需2分钟.其中包括四类常用缩合剂,建议收藏以备不时之需.) 多肽缩合剂是肽合成中酰胺键构建所必需的特殊化学试剂.高效的多肽缩合试剂一直是多肽开发领域的研究热点. ...

L-光反应-亮氨酸(L-Photo-Leucine)和L-光反应-甲硫氨酸(L-Photo-Methionine)是L-亮氨酸和L-甲硫氨酸氨基酸的类似物,具有可被活化的双吖丙啶侧链,当暴露于紫外光照 ...

具备什么条件才可以发一篇Science呢? 小编将从本文解析出三个关键点,只要大家掌握了这么几点,相信各位都有机会发一篇Science. 简介不久之前,我们介绍规模化制备过酰胺的方法大全(点击阅读详 ...

引言 (+)-Oxo-tomaymycin是天然吡咯[1,4]苯二氮卓(PBD)抗生素家族成员之一,相似的化合物还包括托马霉素(Tomaymycin 1)和蒽霉素(Anthramycin 3),已知该 ...

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