酸碱性在对于化合物成药性的影响（一） / 四六文摘

背景近年来, 众多药物由于心脏突发死亡事件而被撤出市场 .在药物临床前研究阶段,24%的药物由于心血管毒副作用终止开发, 45%的药物由于引起心脏毒副作用而撤市.药物引起心脏毒性的主要原因为: ...

药物的酸碱性一直不被药物研发人员所重视,其实药物的PKa值是和其他药理学参数一样重要.药物酸碱性所带来的PKa的改变,能够影响其溶解度,处方工艺和甚至ADMET性质也会因为药物荷电状态而改变. 药物酸 ...

化合物酸碱性对于成药性的影响,在上节短文已经介绍一部分了,这次继续介绍酸碱性对其他药理性质的影响. 外排机制人体内存在各种各样的外排机制来抵抗外来有害物质.对于药物研究人员来说值得关注的就是存在于肠 ...

本文继续扼要介绍阿斯利康人员对于化学小分子的脂溶性在药物研究中的应用. 一般毒性因为化合物与任意一个靶点结合的众多作用力中往往都会有疏水作用,因此,脂溶性也能够影响药物与靶点的结合,尤其是脂溶性较强 ...

对于药物脂溶性的关注,最早可追溯至1893年,当时Richet等人发现简单的醚类,醇和酮类的毒性与它们自身在水中的溶解度有关.随后Lipinski归纳的五倍律让脂溶性的概念深入到药物研发的每一阶段.那 ...

共轭酸碱概念中,酸给出质子后的部分即为该酸的共轭碱,一个碱接受质子后的生成物即为该碱的共轭酸.较强的酸会对应较弱的共轭碱,较强的碱对应较弱的共轭酸. 化合物酸碱性的强弱,可以通过该化合物的pKa值判断 ...

大家都知道人体是一个稳态的环境,当酸碱平衡失调时,我们的身体就会出现问题,食物也是有酸碱性.什么是食物的酸碱性,在我们的日常生活中有哪些食物是酸性的,哪些食物是碱性的: 一.什么是食物酸碱性食物的酸 ...

实验认知:酸与碱的概念体现在大自然的方方面面,它对人们的生产生活有着重要的意义.紫甘蓝遇到酸会变红,遇到碱会变蓝,为什么会发生这种情况呢? 实验器材:勺子.小杯.杯子.滴管.柠檬酸.碱.醋酸.ph试纸 ...

有人说茶是酸性的,因为喝茶刮胃有助于消化:也有人说茶是碱性的,因为有茶碱.茶,到底是酸性的还是碱性的? 一什么是碱性食物? 大家关心这个问题的重点其实在于"茶是不是碱性食物".在 ...

大多数喝茶的人都知道茶是弱碱性食品,但我们用PH试剂来测试的话,其PH值大致是在5.5-7范围之间,属酸性.那么茶叶究竟是属于酸性还是碱性食物呢? 首先我们先简单的认识一下PH值,PH是法语Pouv ...

酸碱性在对于化合物成药性的影响（一）