PROTAC技术详梳理-总结篇 / 四六文摘

近年来,肿瘤的治疗不再禁锢于传统手术和放化疗,靶向治疗和免疫治疗在抗肿瘤治疗中占了举足轻重的地位.但是例如KRAS.TP53等"不可成药"的靶点仍没有有效的靶向药.而PROTAC技 ...

▎药明康德内容团队编辑蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)技术近年来已成为抗肿瘤药物研发领域炙手可热的策略.这种策略利用一个具有双功能的小分子,将需要降解的蛋白(POI)与一种E3连接酶结合起来,诱 ...

PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型. PROTAC分子由3部分组成:靶蛋白bind ...

抗体药物的未来看ADC是近两年显露出的一种趋势,那么,小分子药物的未来看什么? PROTAC,或许已成为很多人心中的一个答案. PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chim ...

许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,因此大多数药物通常采用了"锁钥"设计理念,通过直接结合在目标蛋白的结合口袋内以阻断其活性.然而,又存在很多蛋白,使用这种常规的设计方法无法达到 ...

近日,辉瑞(Pfizer)公司和Arvinas联合宣布达成协议,共同开发和推广PROTAC蛋白降解剂ARV-471:Arvinas将获得6.5亿美元前期付款,以及潜在可达14亿美元的里程碑付款:那么, ...

前文<生命之美---David S.Goodsell的手绘细胞水彩画>为大家介绍了Scripps研究所David S.Goodsell教授的手绘水彩画.Goodsell教授用淡水彩的笔触, ...

If you can't drug it, degrade it ! Breaking down bad-behaving proteins ! 蛋白降解技术以其在突破不可成药靶点.克服现有靶点耐 ...

返朴关注返朴(ID:fanpu2019),阅读更多!昨天 17:18 撰文 | 余梁审稿 | 陈梓豪指导 | 闵小平(厦门大学) 今天给大家介绍的是由哈佛大学Stuart L. Schreibe ...

近几年,靶向蛋白降解剂(targeted protein degraders )已成为新药研发领域的大热门.在代表性技术PROTAC取得突破性进展的同时,多种其它蛋白降解技术也涌现出来,如LYTAC( ...

大多数药物通过与靶蛋白的特定位点结合来阻断或调节靶蛋白的功能.然而,许多蛋白质的活性不能以这种方式改变.以蛋白水解靶向嵌合体(Proteolis -Targeting Chimaeras,PROTAC ...

这是医业观察公众号的第1011-3期文章作者:坛毛肚来源:毛肚吃狗粮的笔记本 PACE蛋白定向进化系统介绍 Phage-Assisted Continuous Evolution (PACE),噬 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder.linker以 ...

摘要:中药因其确切的临床疗效受到越来越多的关注.随着对中药活性成分的深入研究,现已发现很多具有独特活性和药效的潜在创新药物.然而,如何进一步对其药效机制进行挖掘.发现全新的机制和靶点,成为创新中药 ...

在靶向药物的临床开发中,找到与疾病发生发展息息相关的生物大分子(靶点),并研发出能够阻断该生物大分子作用的药物,最终治愈疾病,这是开发靶向药的底层逻辑.由于疾病是机体出现的异常状态,找到致病靶点并非难 ...

来源:凯莱英药闻靶向蛋白降解 (Targeted proteindegradation,TPD) 技术利用细胞内天然存在的两大蛋白降解系统,即泛素化-蛋白酶体系统(Ubiquitin-proteas ...

PROTAC技术详梳理-总结篇