Fostemsavir(BMS-663068)合成放大工艺的开发-3：Friedel-Crafts酰... / 四六文摘

吡咯吲哚螺环衍生物作为一类重要的氮杂螺环化合物,广泛存在于多种天然产物和药物中,并以其独特的结构特点展现出了良好的生物活性,例如:HIV-1抑制剂.AGEs抑制剂和靶向Brr2的抑制剂(Scheme ...

简介 Aldimine化合物是取代亚胺类化合物,包括N-磺酰基亚胺.N-亚磺酰基亚胺,N-膦酰基亚胺,N-烷基和N-芳基亚胺等等.这类化合物在有机合成和药物化学上具有重要应用. 近期,小编在小木虫上, ...

有机卤是有机化学中最常见的官能团之一,其广泛存在于天然产物.药物.农药.功能性材料和分子识别领域当中.此外,它也是有机合成化学中重要的合成砌块,可以利用过渡金属活化碳卤键.金属卤交换或者亲核取代等过程 ...

引言吡咯三唑嗪作为瑞德西韦(remdesivir)的关键中间体,是一个重要的前体化合物. 为了支持瑞德西韦临床研究的需要,Snead等人开发了一条经济.简便.高效的优化制备路线. 该成果发表在Org ...

Mitsunobu反应是一种SN2反应,在三苯膦(PPh3)和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)作用下酸和醇缩合成酯的方法.当底物为仲醇的时候,与羟基相连的碳原子的构型会发生翻转. 文章中,用NaBH4还原 ...

含各种取代方式的脂环胺是生物活性分子中常见的结构片段,其合成通常需要多步反应引入适当官能化的脂环胺母核.目前,研究人员已经开发出多种方法实现脂环胺的活化Cα-H位的官能团化(Scheme 1a, kα ...

在讨论有机反应的过程中,我们时常会用到过渡态和过渡态理论的概念.过渡态理论在有机反应机理的研究中起着至关重要的作用.如果说人们对有机反应机理的认识如同黑夜迷航的话,那么过渡态理论就像一座灯塔为我们照亮 ...

镍催化的烯烃官能团化是有机化学中有力的合成工具.在众多机理模式中,其中有一种涉及亲核性[Ni]-R络合物生成,然后与烯烃结合产生仲[Ni]-烷基络合物,再与各种亲电试剂反应(Scheme 1).迄今为 ...

引言血浆肾素活性(PRA)在高血压的发病机制中起着重要作用.此外,PRA高被认为是高血压患者心肌梗死(心脏病发作)的危险因素. 在作者的筛选研究中,恶嗪酮衍生物(2)被确定为一种潜在的肾素抑制剂.然 ...

近日,国内合成生物学初创上海迪赢生物科技有限公司(以下称 "迪赢生物")宣布获得近亿元 A 轮投资,由和玉资本.巢生资本等联合投资,火山石资本继续跟进. 该公司透露,所筹资金将用于 ...

一.确定工艺路线除小部分新产品外,国内大部分化工技术中,工艺路线已基本确定.针对相同原料,获得相同产品如有几种工艺路线,则对每一种路线分别进行分析.比较后确定. 主要从以下几个方面来考虑: 1.所需 ...

信息来源:烃加工

GLOBALFOUNDRIES(以下简称GF)在去年九月末的时候宣布将会进一步改良他们的12nm节点工艺,是为12LP+工艺.今天,他们宣布新的12LP+工艺已经做好了量产准备,为AI加速器等产品准备 ...

引言 Dolutegravir钠是一个HIV抑制剂,在全球用于治疗HIV感染.Dolutegravir含有高度官能化的吡啶酮环结构,合成该化合物的关键在于其分子母核的构建.由于吡啶酮可以通过相应的py ...

在工艺放大过程中遇到的很多"意外",都是可以预测的,如果小试时能多注意一些细节,做一些简单的实验,收集一些数据,对以后的工艺放大会有很大帮助. ▶试验采用的玻璃烧瓶,一般不会有腐蚀 ...

在工艺放大过程中遇到的很多"意外",都是可以预测的,如果小试时能多注意一些细节,做一些简单的实验,收集一些数据,对以后的工艺放大会有很大帮助. 试验采用的玻璃烧瓶,一般不会有腐蚀问 ...

Fostemsavir(BMS-663068)合成放大工艺的开发-3：Friedel-Crafts酰...