可移除定位基团引导的芳环C-H选择性氟化 / 四六文摘

含全碳手性中心的化合物在药物.农药和活性天然产物中广泛存在,但全碳手性中心的构建是有机合成中的难点之一.非环体系由于具有更显著的位阻效应以及更灵活的构象,因此在非环体系上构建全碳手性中心更加困难.通过 ...

在药物分子中引入多氟烷基基团可以增加药物分子与蛋白作用的选择性.提高药物的透膜性质与酶代谢稳定性.在药物化学中,化学家主要通过引入三氟甲基(CF3)对药物进行改造.此外,五氟乙基(C2F5)也具有自己 ...

由于含氮化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物中,近年来,在1,3-二烯烃上引入氨基的的双官能化反应引起了广泛关注.研究人员相继发展了1,3-二烯烃的双氨基化.氨基巯基化.氨基羟基化.氨基氟化. ...

过渡金属催化是非常热门的合成措施,除了贵金属,一些镍膦催化剂也有很广泛的应用. 研究者以联吡啶类化合物作为配体,对大多数吡啶类底物都有很好的兼容性.之所以最开始的实验用的是是吡啶环系的卤化物,可能是实 ...

DOI: 10.1016/S1872-2067(20)63625-7 前言近日,<催化学报>在线发表了福州大学江莉龙研究员团队在选择性氧化领域的最新研究成果.该工作报道了乙酸调控 ...

S. Ishida et al. /Tetrahedron Letters 59 (2018) 789–798 2013年美国休斯敦大学的Daugulis和他的团队报道了一种以AgF为氟化试剂CuI催 ...

ERG(EDG): 给电子基团,EDG可以使苯环活化,对邻对位的活化作用大于间位,所以为邻对位定位基团. EWG: 吸电子基团,EWG使苯环钝化,其对邻对位的钝化作用大于间位,所以为间位定位基团.有E ...

图片来源:RomanValiulin ERG(EDG): 给电子基团,EDG可以使苯环活化,对邻对位的活化作用大于间位,所以为邻对位定位基团. EWG: 吸电子基团,EWG使苯环钝化,其对邻对位的钝化 ...

导语酰胺键是自然界中最常见的化学键之一,广泛存在于天然产物和药物分子中.具有重要生物活性的多肽和蛋白质中的肽键也属于酰胺键.由于酰胺键具有较强的n–π共轭作用,使得酰胺C–N键的活化与转化极具挑战性 ...

引言通讯作者是Siegfried R. Waldvogel,一作为Stephan P. Blum该研究报道了一种无需金属参与的,电化学合成磺酰胺的方法,可以直接从芳烃.二氧化硫和胺制备一系列的芳基磺 ...

芳香族亲核取代反应(Nucleophilic Aromatic Substitution reaction,SNAr)是亲核取代反应的一类,发生在芳香环上.当中一个亲核体取代了一个好的离去基团,例如在 ...

导语在现代药物化学中,大量的药物活性分子以及天然产物分子均含有喹啉.异喹啉.嘧啶.吡啶等杂环芳烃骨架结构.截止到2014年,美国FDA批准上市的药物分子中有84%含有氮原子,这其中60%含有氮杂环. ...

导语肉桂酸衍生物和取代的双烯烃衍生物分别在农药学中的杀菌性和有机材料荧光探针方面具有潜在的应用前景,因此这类衍生物简单且高效的构建方法得到很多科学家的关注.虽然,利用许多过渡金属催化剂(如Co, I ...

导语联芳基骨架结构广泛存在于医药和农药分子中,如何高效地合成这类分子一直是化学家致力于解决的问题.采用传统金属偶联的方法合成这类化合物需要预先对底物进行预官能团化,但是该策略步骤较长,原子经济性较差 ...

可移除定位基团引导的芳环C-H选择性氟化