【方法学】TCFH-NMI!新型酰胺化试剂!
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“万能”酸胺缩合剂,产率高,应用广,不消旋,不过柱
酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中,它在药物化学与合成化学中越来越重要,25%左右的药物中都含有酰胺键,酰胺化反应也是药物化学和有机化学中最常用的反应之一.但是酰胺键的合成一般都要使用到酰胺缩合剂, ...
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【催化】Geoffery W. Coates课题组JACS:环氧烷烃聚合领域再起波澜——可逆失活配位聚合
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人名反应及常见反应(T-Z)
Takai反应 直到上世纪80年代中叶,都没有常规立体选择性地由羰基化合物制备烯基卤代物的方法.1987年,K.Takai和K.Utimoto报道了一个简单的并具有立体选择性的方法,在卤仿-二氯化铬( ...
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多肽合成的关键——缩合剂的选择
多肽合成中缩合剂的选择直接能够影响肽键的生成及副反应的发生.通常情况下,选择合适的缩合剂是合成各类结构多样的生物活性肽的保障. 对于多肽合成中的缩合剂根据结构,缩合剂主要分为碳二亚胺型.磷正离子型和脲 ...
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酰胺化试剂----EEDQ
通过酸酐和胺反应制备酰胺是一种很常用的酰胺化方法,常见的混酐分为两种:一种是羧酸混酐,另一种是碳酸混酐.酸酐与酰卤类似,亦能作胺的酰化剂,但酸酐的活性比相应的酰卤弱,因此它的胺的反应速度比酰卤慢.一般 ...
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方法学|Pd催化偕二烷基C-H活化环丙烷化
引言 环丙烷是一个重要的分子结构,在生物活性分子中大量存在.环丙烷环可以通过降低活性物质的亲脂性.提高其代谢稳定性或改变其耐酸性来改善活性物质的药理性质.因此,该结构对药物分子的药效活性.药代动力学性 ...
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方法学|徐新芳、胡文浩《CCS Chem》不对称多组分炔丙基化制备手性丁二酸衍生物
引言 第一作作者是Xinxin Lv 通讯作者是中山大学徐新芳教授和胡文浩教授 该研究报道催化了金属Rh与手性膦酸催化三咗.炔醇和亚胺之间的三组分不对称加成反应,制备手性的多官能团的丁二酸衍生物: 1 ...
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方法学|Baran《PANS》高张力双环[1.1.1]戊烷1,2-双官能化
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【方法学】余金权《Nature》通过内酯化实现β-C(sp3)–H官能团化
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【方法学】Haibo Ge《Nature Chem》脂肪胺导向!C-H芳化
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【方法学】Pd催化连续的C(sp2)-H炔基化-环化
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【方法学】MacMilan《Nature》通过内酯化实现β-C(sp3)–H官能团化
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【方法学】Maiti《Nature Commun,》通过亚胺实现间位C-H官能团化
引言 文章第一作者为Sukdev Bag,共同一作为Sadhan Jana 该文通讯作者为Debarata Maiti 该研究通过亚胺形成临时的导向基团,实现芳环上间位C-H活化官能团化 1 简 ...
