Buchwald–Hartwig 胺化反应 / 四六文摘

Buchwald-Hartwig胺化是一种非常常用的向芳环上引入氨基的方法,由于其反应条件温和,因而适合在全合成中对芳环进行修饰.相比于先引入硝基再还原的方法,该反应具有选择性好,产率高以及条 ...

胺类化合物在天然产物中占很大一部分,所有的生物碱都含有氮原子,而药物中也常常出现胺类. 由于胺的孤对电子增加了其溶解性,其取代基又可以增强亲脂性,使得胺类药物可以具有穿过细胞膜和血脑屏障的功能.脂肪族 ...

β-氨基醇是天然产物和药物中的常见结构片段,并且在不对称合成中常作为手性辅基.配体和催化剂.目前,获得对映体富集的β-氨基醇的主要方法是烯烃的催化不对称分子间羟胺化,如Sharpless不对称羟胺化, ...

Suzuki-Miyaura反应是一种构建碳-碳键的实用且有吸引力的方法,并被广泛应用于药物合成中,60%以上的碳-碳键都是通过Suzuki-Miyaura偶联反应构建的.其偶联反应产物(尤其是不对称 ...

钯催化下胺与芳卤的交叉偶联反应,形成胺的N-芳基化产物.该反应是合成芳胺的重要方法.胺可为伯胺或仲胺,拟芳卤三氟甲磺酸的酚酯也可用.反应也可扩展到碳亲核试剂,如丙二酸酯:以及扩展到氧亲核试剂. 反应机 ...

芳香胺是化学中的基本产品和分子砌块,对制药和农化工业具有重要意义.芳香胺的合成传统上依赖于不同的策略,例如先硝化后还原.含有活化基团的底物的亲核芳香族取代,或是铜介导的胺和芳基卤化物的乌尔曼偶 ...

Buchwald–Hartwig芳胺化反应是非常常用的由芳基卤代物或芳基磺酸酯制备芳胺的反应.此反应的主要特点是利用催化量的钯和富电子配体进行催化反应.另外强碱(如叔丁醇钠)对于催化循环是至关重要的. ...

在合成化学中,很多分子都含有氮原子,而这类结构往往包含C-N单键.碳氮单键在生物碱类天然分子的合成中至关重要,甚至某些重要的半导体材料中也需要构建C-N键.目前最常见的偶联法是Buchwald-Har ...

导语酰胺结构广泛存在于天然产物.药物以及聚合物中,因此其进一步的催化转化具有重要意义.然而由于其自身的稳定性导致其难以直接转化,近年来科学家们利用多种方式对酰胺C-N键进行活化及进一步转化,如转酰胺 ...

Buchwald–Hartwig芳胺化反应是非常常用的由芳基卤代物或芳基磺酸酯制备芳胺的反应.此反应的主要特点是利用催化量的钯和富电子配体进行催化反应.另外强碱(如叔丁醇钠)对于催化循环是至关重要的. ...

定义钯催化下,胺与芳基卤化物发生交叉偶联,生成胺的N-芳基化产物. 反应通式起源与发展 1983年,T. Migita等人报道了第一个钯催化生成C(sp2)-N键的反应.大概十年后,Stephen ...

杂环羟基变卤素如氯再与胺取代构建C-N键是有机合成和药物合成中最常见的反应了.最常用的羟基变氯的反应是使用POCl3,而且好多反应使用的都是加热的无溶剂反应,温度往往较高.我们都知道三氯氧磷是一类无色 ...

引言通讯作者是Theodore A. Betley,一作为Yuyang Dong该研究报道了一种镍二吡咯配合物,该化合物可以作为有效的C-H胺化催化剂,将多种叠氮化合物直接进行C-H胺化,具有底物适 ...

新朋友老朋友引言炔烃作为有机化合物中的一个大种类,关于其研究相对而言,还是不够的在近期JACS上,Laurel L. Schafer等人报道了Zr催化炔烃氢胺化制备烯丙基胺的方法.小编觉得该方法 ...

引言邻位二胺类化合物在有机化学和药物化学中普遍存,关于其制备方法具有广泛的化学应用价值. 烯烃和胺直接偶联,是构建邻二胺骨架的理想的方法.然而,烯烃二胺化在有机合成中仍然是一个长期的挑战,特别是当需 ...

Key Word Bioconjugation Carbon-Nitrogen and Carbon–Oxygen Bond Formation Carbon–Carbon Bond Formatio ...

Key Word Catalysis New reactions Transition metal complexes Catalyzed Organometallic Chemistry New ...

Buchwald–Hartwig 胺化反应