Linagliptin--利格列汀

药物名称linagliptin化学结构

商品名称Tradjenta适应症糖尿病给药途径口服靶点Dipeptidyl peptidase IV inhibitor药物特点利格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下，GLP-1和GIP能增加胰腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外，GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少。原研公司Boehringer Ingelheim International GmbH研发历史待更新上市时间2011国内上市时间已上市国内申报厂家河北天成药业股份有限公司、山东罗欣药业集团股份有限公司、辰欣药业股份有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司etc原研专利信息专利号到期日专利名称WO-200401846819-Aug-2018S8-[3-Amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the production thereof and the use of the same as medicaments.全球销售预测

SWOT1. 有效改善B细胞功能2. 一天一次给药，给药方便3. 美国专利保护到2023年到期1. 缺乏心血管（CV）安全数据支持2. 药物相互作用较多，影响药物疗效3. 严重的过敏反应，包括过敏反应、血管性水肿1. 肾功能损害患者可以使用2. 糖尿病全球市场容量大3. 糖尿病属于慢性疾病，需要终身治疗1. GLP-1激动剂研发迅速，疗效优势明显，索马鲁肽批准上市2. DPP-4西格列汀仍市场优势明显3. 新型SGLT-2抑制剂艾格列净上市，优势明显原研工艺路线待更新杂质信息待更新Linagliptin汤森路透Cortellis报告免费下载https://pan.baidu.com/s/1dG3hW9j学如逆水行舟，不进则退；心似平原走马，易放难收。

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