【有机】JACS：光催化下非活化烷烃的直接C-H吡啶化反应 / 四六文摘

含氟氨基酸在药物化学中的应用氨基酸是蛋白质的基本组成单位,人体内一共约有20种氨基酸,其中8种为必须氨基酸,12种非必须氨基酸.天冬氨酸(Asp),第一个被发现的氨基酸,由法国科学家沃克兰和罗比奎特 ...

20世纪早期,A.E. Chichibabin利用吡啶和氨基钠在二甲胺中高温(110 °C)下反应,用水后处理后,以80%的收率得到2-氨基吡啶.十年后,在320 °C下,他将吡啶加入到KOH粉末中, ...

1978年,M. Larcheveque课题组报道了N-酰基化的D或L麻黄碱可以高产率的进行烷基化反应,反应具有很好的非对映选择性.此类烷基化产物可以很容易转化为相应的具有光学活性的α-取代酮或羧酸. ...

引入三氟甲基进入有机分子骨架可以明显改变分子的代谢稳定性.亲脂性和疏水性,因此发展三氟甲基化的方法和开发新型三氟甲基化试剂得到了包括物质科学.医药.农药等领域科学家的广泛关注.目前,科学家已经开发了亲 ...

导语烯酰胺的β-C(sp2)−H芳基化反应近年来取得了重要进展,但文献报道的方法也存在一定的局限或挑战:大多数的研究方法都仅限于环状烯酰胺底物,以非环状烯酰胺为底物的方法仅有一例,但是芳基来源上需要 ...

利用两个全取代或多取代的反应前体一步反应进行苯环关环得到多取代的苯环或杂芳环的反应.此反应非常高效,可以制备很多有用的多取代芳烃化合物. 利用烯基烯酮和活性炔进行苯环环化的方法已经得到很好的应用,并制 ...

导语在药物化学中,二氟甲硫基是一个非常重要的含氟官能团,在药物分子中引入二氟甲硫基可增强药物分子的脂溶性,增强其透过细胞膜的能力.近些年来,开发出了多个含有二氟甲硫基的农药和医药分子,但这些农药和医 ...

导语酰胺键是自然界中最常见的化学键之一,广泛存在于天然产物和药物分子中.具有重要生物活性的多肽和蛋白质中的肽键也属于酰胺键.由于酰胺键具有较强的n–π共轭作用,使得酰胺C–N键的活化与转化极具挑战性 ...

在构建苄位手性季碳的方法中,一种简洁且原子经济性高的方式是通过1,1-二取代烯烃的质子化形成三级碳正离子,随后经不对称芳基化来构建手性季碳.然而,这类转化至今没有实现.虽然非活化烯烃的催化氢芳基化反应 ...

虽然非活化烷基卤化物的交叉偶联反应相对于芳基卤化物的交叉偶联反应发展速度较慢,但发展出的方法为建立新的sp3体系结构提供了新的方式.非活化烷基卤化物的交叉偶联反应在药物化学中尤为重要,最近已证明在候选 ...

烯烃作为一类廉价易得的原料,其碳碳双键具有非常高的反应活性,很容易进行官能团化.近些年来,过渡金属催化的烯烃分子内或者分子间氢胺化反应已经得到广泛的研究.尽管苯乙烯.乙烯基硅烷.1,1-二取代的烯烃. ...

区域选择性地催化C(sp3)-H键酰胺化已被广泛用于胺的制备.因为苄基或三级C-H键相对较弱的键解离能和独特的空间环境,它们可以容易地进行金属氮宾介导的分子间酰胺化(Scheme 1a).然而非活化亚 ...

【有机】JACS：光催化下非活化烷烃的直接C-H吡啶化反应